Основными показаниями к применению являются: повышенная проницаемость и хрупкость капилляров при гипертонической болезни, атеросклерозе, ревматизме, гематологических, инфекционных и других заболеваниях; повреждение капилляров при лечении антикоагулянтами, мышьяком, висмутом, тиоционатами; как вспомогательное и профилактическое средство при сосудистых осложнениях атеросклероза (инфаркт миокарда, инсульт, ретинопатия), при лучевой терапии и радиохирургическом методе - лечения злокачественных новообразований [1, 2].

В связи с тем, что кверцетин практически не растворим в воде, представляет интерес совершенствование препарата в сторону увеличения растворимости. Цель настоящей работы заключается в получении и исследовании водорастворимых дисперсных систем на основе кверцетина.

Очистку и выделение кверцетина проводили из полученных ранее этанольных экстрактов надземной части растения родa Artemisia. Выделение кверцетина осуществляли последовательной экстракцией органическими растворителями: диэтиловым эфиром, этилацетатом, этанолом. Окончательную очистку проводили методом колоночной хроматографии, используя сорбент силикагель L 60/100 (Чехия) в системе гексан : этанол.

Для получения водорастворимых дисперсных систем использовали механохимический способ, суть которого состоит в приложении к реакционным системам интенсивных механических воздействий. Это осуществимо с помощью мельниц, где достигаются высокие давления и сдвиговые деформации. Применение твердофазных процессов имеет ряд преимуществ, связанных с отказом от использования растворителей и расплавов, а также с сокращением общего времени проведения процесса, что важно в химическом синтезе органических соединений. Механохимическая активация твердых тел заключается в создании долгоживущих нарушений атомной структуры с целью изменения свойств вещества, прежде всего реакционной способности. Чаще всего активируют порошковые материалы; механохимическая обработка порошков сопровождается накоплением точечных дефектов, дислокаций, аморфных областей, увеличением площади межзеренных границ, образованием новых поверхностей. В результате механохимического нарушения атомной структуры повышаются растворимость вещества и скорость растворения, облегчаются реакции с молекулами среды и другими твердыми телами, на десятки и сотни градусов снижаются температуры твердофазного синтеза, термического разложения, спекания [3].

С помощью механохимического способа на валковых мельницах ВМ-1 получены десять образцов кверцетина с арабиногалактаном, сорбитом, магния карбонатом:

Рентгенограммы порошкообразных образцов  получены на дифрактометре ДРОН-3 (медный  катод ([λ] длина волны) =1,54Å) при комнатной температуре. Погрешность измерения углов 0,005 0.

Термический анализ исследуемых образцов проводился с помощью метода дифференциальной сканирующей калориметрии (ДСК) на приборе DSC-550 (Instrument Specialists Inc.). Температурная программа: 20 0С – 250 0С, скорость нагрева 10 0 /мин.

Микрофотографии исследуемых образцов сделали на поляризационно-интерференционном микроскопе BIOLAR с приставкой для получения цифровых снимков CCTV CAMERA модель KPC-600BH. Для проведения гранулометрического анализа использовали программу обработки изображений Image Pro Plus v. 4.5, Media Cybernetics, Inc.

На рентгенограммах необработанных смесей присутствуют рефлексы характерные для кристаллической фазы кверцетина, на термограммах ДСК наблюдали четкий пик плавления, соответствующий  плавлению  кверцетина.  После проведения механической  обработки происходит значительное уменьшение или полное исчезновение рефлексов кристаллической фазы кверцетина.

Анализ микрофотографий образцов показал, что в результате механической обработки смесей порошков (образцов 1-10) после начального измельчения имеет место процесс агрегации микрочастиц. Формируются микрокомпозиты, состоящие из субмикронных частиц и имеющие очень развитый контакт между фазами.

Из полученных данных следует, что в механически обработанных смесях исчезают характерные следы кристаллической фазы кверцетина –  по видимому происходит либо их аморфизация, либо молекулярное диспергирование в избыток твердой фазы арабиногалактана и сорбита, солеобразование в случае с магния карбонатом, что ведет к увеличению растворимости кверцетина в воде.

Полученные образцы (1-10) также будут проанализированы методом высокоэффективной жидкостной хроматографии и определена их антиоксидантная активность.

Список литературы:

1.   Лекарственные средства : В 2 т. / М. Д. Машковский. – М. : ООО «Издательство Новая Волна», 2002. – 2 т.)

2.   Максютина, Н. П. Растительные лекарственные средства / Н. П. Максютина, Н. Ф. Комиссаренко, А. П. Прокопенко и др. – К. : Здоровье, 1985. – 280 с.