|
Пермская государственная фармацевтическая академия, г. Пермь
Эта работа опубликована в сборнике "НАУКИ О ЧЕЛОВЕКЕ" – Сборник статей молодых ученых и специалистов /Под ред. Л.М. Огородова, Л.В. Капилевич. – Томск, СГМУ.- 2002.-254 с.
Скачать сборник целиком
Начиная с 1985г. в мировой клинической практике для лечения широкого круга заболеваний бактериальной этиологии и некоторых других инфекций успешно применяется синтетический антимикробный препарат из группы фторхинолонов - офлоксацин. Офлоксацин характеризуется широким спектром действия. Около 40 различных микроорганизмов (практически все аэробные грамотрицательные и некоторые грамположительные) обладают высокой чувствительностью к офлоксацину [1].
С целью внедрения в клиническую практику, разработанной сотрудниками ПГФА новой лекарственной формы офлоксацина, нами проведены исследования биоэквивалентности и безопасности таблеток офлоксацина 0,2 в сравнении с импортным препаратом «Таривид» (Hoechst AG, Германия)
Для изучения химиотерапевтической активности нами выполнены опыты на нелинейных белых мышах - самках массой 20-22г в условиях острой инфекции кишечной палочкой и генерализованной стафилококковой инфекции. Суточные культуры возбудителей инфекции вводили однократно внутрибрюшинно. Лечение животных начинали одновременно с заражением при внутрижелудочном введении препаратов в течение 2-х суток, в лечебных дозах 25 и 50 мкг/кг однократно в сутки. Срок наблюдения за животными составлял 10 дней. Проведенные исследования показали, что испытуемые препараты (таблетки офлоксацина 0,2 и «Таривид») при их применении в условиях острой инфекции проявляют лечебный эффект и не отличаются между собой по химиотерапевтической активности.
Исследования по биодоступности проводили на кроликах-самцах породы Шиншилла массой 3,6-4кг после однократного введения препаратов в дозе 50мкг\кг. Фармакокинетику и биодоступность, сравниваемых объектов, изучали на протяжении 24 часов, отбирая кровь из краевой вены уха кролика через дискретные промежутки времени. Количественное определение офлоксацина проводили методом ВЭЖХ. Установлено, что биодоступность таблеток офлоксацина 0,2 по сравнению с импортным препаратом составляет 112%.
Токсикологические исследования проводили на белых крысах-самцах массой 183-191г. Таблетки вводили ежедневно внутрижелудочно однократно в течение 2-х недель в дохах 40 и 400мкг\кг. Изучали состояние периферической крови, печени, выделительной, середечно-сосудистой, нервной систем. Также определяли местное раздражающее действие на слизистую оболочку ЖКТ, проводили патоморфологические и гистологические исследования [2]. По результатам эксперимента не выявлено раздражающее действие на слизистую оболочку ЖКТ у подопытных животных при воздействии обоих препаратов в вышеуказанных дозах. Сравниваемые препараты не оказывали существенного влияния на прирост массы тела и другие интегрированные показатели, а также общее поведение животных. Не выявлено изменений со стороны функционального состояния основных систем подопытных животных под влиянием сравниваемых препаратов.
Таким образом, разработанный препарат таблетки офлоксацина 0,2 идентичен по действию на организм животных, проявляет одинаковый химиотерапевтический эффект и является биоэквивалентным в сравнении с эталонным препаратом «Таривид».
Литература
1. Падейская Е.Н., Яковлев В.П. Офлоксацин (Таривид). Антибактериальный препарат из группы фторхинолонов. Москва, 1996г.
2. Методические рекомендации по изучению общетоксического действия фармакологических средств,1997 г.
|
