Пятигорская государственная фармацевтическая академия

Эта работа опубликована в сборнике научных трудов «Естествознание и гуманизм» (2006 год, Том 3, выпуск 3), под редакцией проф., д.б.н. Ильинских Н.Н. Посмотреть титульный лист сборника

Несмотря на широкий арсенал синтетических лекарственных препаратов, интерес к лекарственным формам, созданным на основе лекарственных растений, не ослабевает. Это объясняется тем, что комплекс биологически - активных соединений, полученный из растений, чаще всего обладает малой токсичностью и аллергогенностью, способствует более легкому и эффективному воздействию на организм.
Немаловажное значение приобретают указанные преимущества для лечения заболеваний верхних дыхательных путей, довольно широко распространенных среди населения планеты и в частности детей.
При разработке детских лекарственных форм должны учитываться психосоматические особенности организма ребенка. Лекарственная форма наряду с высокой биологической доступностью, должна иметь приятный внешний вид, вкус и запах, не раздражать вкусовые рецепторы, слизистые оболочки, легко дозироваться.
Целью настоящего исследования явилась разработка и стандартизация корригированной детской лекарственной формы – сиропа, обладающего противокашлевым и отхаркивающим действием.
В состав сиропа входят бузины черной цветков экстракт жидкий, чабреца травы экстракт жидкий и водное извлечение, подорожника большого листьев водное извлечение.
В качестве корригирующих веществ, ввиду наличия горького вкуса жидких экстрактов бузины и чабреца, были предложены кислота лимонная и фруктоза, наличие последней  позволяет рекомендовать сироп для приема и больным сахарным диабетом.
Так как приготовленный сироп отвечал требованиям нормативной документации по микробиологический чистоте в течение только 6 месяцев, в качестве стабилизатора и консерванта был предложен натрия бензоат в количестве 0,5%, как наиболее приемлемый для использования в детской практике.
Лекарственный сироп готовили в асептических условиях. Приготовление сиропа начинали с получения водного извлечения листьев подорожника большого. Для этого сухие листья подорожника большого, заливали водой, подогретой до 90-95 °С, кипятили 20-25 мин, затем настаивали 3-4 ч.
Полученное водное извлечение фильтровали и на его основе готовили сироп.
Экстракт цветков бузины черной жидкий получали методом реперколяции, используя в качестве экстрагента 70 % спирт этиловый, который позволяет извлечь основную массу суммы флавоноидов, определяющих их фармакологическое действие.
Для извлечения из травы чабреца комплекса фармакологически активных веществ, содержащего эфирное масло, тритерпеновые соединения и фенольные соединения – флавоноиды, фенолокислоты в качестве экстрагента был выбран 96% этанол (фракция I) и вода очищенная (фракция 2).
Полученные извлечения служили для последующего изготовления лекарственной формы - сиропа от кашля
Для изготовления сиропов, выбранные нами сахара, отвешивали на весах. Водные извлечения из листьев подорожника и травы чабреца (фракция 2) отвешивали в мерник-дозатор. Сироп готовили в реакторе с паровой рубашкой и якорной мешалкой.  Для перемешивания сиропа в реакторе использовали якорную мешалку.
Растворение проводили добавлением соответственно выбранных нами сахаров частями к горячему объему водных извлечений, состоящему из листьев подорожника большого и травы чабреца (фракция 2) при постоянном перемешивании мешалкой. После полного растворения сахаров сиропы дважды доводили до кипения по 10 минут каждое. Образующуюся пену удаляли. Общее время изготовления не превышало одного часа. Охлаждали сиропы до 60 °С, вводили лимонную кислоту и натрия бензоат. Фильтровали в горячем состоянии с помощью друк - фильтра.
Полученные сиропы смешивали со спиртовыми извлечениями травы  чабреца (фракция I) и цветков бузины черной и полностью охлаждали. Готовые сиропы представляют собой вязкие жидкости желто-коричневого цвета со специфическим запахом. Имеют приятный ароматно-сладкий вкус.  Фасовку сиропа проводили в стерильные флаконы оранжевого стекла вместимостью 100 мл.
Сиропы, согласно требованиям ГФ-ХI оценивают по содержанию действующих веществ, определяют плотность и реакцию среды. В соответствии с этим приготовленные образцы сиропов были подвергнуты перечисленным выше испытаниям. Опытные образцы сиропов представляли собой вязкие, непрозрачные жидкости, желто-коричневого цвета со специфическим запахом и ароматно- сладким вкусом.
На основании физико-химических свойств ингредиентов сиропов были выбраны наиболее оптимальные методики качественного и количественного определения основных биологически активных веществ, содержащихся в изучаемом препарате.
Испытания на флавоноиды проводили с помощью цветных качественных реакций: цианидиновая проба Синода, борно-лимонная реакция и реакция со свинца ацетатом.
Наличие флавоноидов определяли методом восходящей хроматографии в тонком слое сорбента. Хроматографирование проводили в системе: бутанол-ледяная уксусная кислота-вода 4:1:2. Пятна флавоноидов обнаруживали по флуоресценции их в УФ-свете (290-360 нм) до и после обработки хроматограмм парами аммиака. Результаты хроматографического исследования представлены в таблице 1.

Таблица 1.-Результаты хроматографического анализа исследуемых образцов сиропов

Таблица 2 -Содержание суммы флавоноидов в пересчете на рутин в анализируемых образцах сиропов

(А_ст = 0,460; т_ст = 0.05)

Литература
1. Аксельруд, Г.А. Экстрагирование. Система твердое тело – жидкость / Г.А. Аксельруд, В.М. Лысянский. - Л.:Химия. Ленинградское отделение, 1974. - 254 с.
2. Алаева-Зыкова, Н.А. Разработка ресурсосберегающей технологии экстракта чабреца жидкого / Н.А. Алаева-Зыкова, Ю.Г. Пшуков // Фармация. - 1989. - Т.38, № 5.-С.22-25.
3. Беликов, В.Г. Избирательный метод анализа флавоноидов в фитохимических препаратах / В.Г. Беликов, Т.В. Точкова, Н.Т. Колесник //Проблемы стандартизации и контроля качества лекарственных средств: тез.докл.науч. конф. -М.: Медицина, 1991.-С. 15-16.
4. Георгиевский, В.Г. Применение величин hRf и hRst для идентификации флавоноидов и антрахинонов / В.Г. Георгиевский // Раст. ресурсы. - 1982. - Вып.З. - С.427-434.
5. Государственная Фармакопея СССР. Лекарственное растительное сырье. - XI изд. - М.: Медицина, 1989. - Вып.2.. - 400 с.
5. Зыкова, Н.А. Совершенствование существующего и разработка новых экстракционных препаратов травы чабреца: автореф. дис. ... канд. фармац. наук / Н.А. Зыкова. - Пятигорск, 1990. - 22 с.