Сибирский государственный медицинский университет, г. Томск
Кафедра фармацевтической технологии
Кафедра фармацевтической химии
Эта работа опубликована в сборнике статей по материалам 70-й Юбилейной итоговой научной студенческой конференции им. Н.И. Пирогова (г. Томск, 16-18 мая 2011 г.), под ред. В. В. Новицкого, Л. М. Огородовой. − Томск: Сибирский государственный медицинский университет, 2011. − 430 с.
Актуальность: ежегодно во всем мире фиксируются десятки тысяч случаев заболеваний людей различными гельминтозами, из которых значительную часть составляет описторхоз. В современной России количество пораженных данной инвазией насчитывает более 2 миллионов человек, и эта величина имеет тенденцию к росту. По данным международной статистики в мире от описторхоза страдает не менее 20 миллионов человек [2].
В настоящее время для лечения описторхоза применяется лишь празиквантель, либо его дженерики. Несмотря на достаточно высокую эффективность, препарат является весьма токсичным и обладает широким спектром побочных действий, что ограничивает область его применения [4].
Большой интерес для лечения описторхоза представляют растительные препараты, обладающие широким терапевтическим действием и меньшим количеством побочных эффектов. На основе скрининговых исследований было доказано, что для терапии описторхозных инвазий значительный интерес представляют растения семейства Asteraceae рода Centaurea.
В качестве объекта исследований был выбран василек шероховатый (CentaureascabiosaL.), содержащий большое количество сесквитерпеновых лактонов, в частности, цинаропикрина, являющегося носителем противоописторхозного эффекта [3].
Целью настоящей работы явилась разработка оптимальных условий извлечения сесквитерпеновых лактонов и флавоноидов из василька шероховатого (CentaureascabiosaL.).
Материалы и методы: с целью выявления научно-обоснованных условий извлечения при получении экстракта из CentaureascabiosaL. использовали трехфакторный симметричный дробный план на основе латинского квадрата. Факторами, влияющими на процесс экстракции, служили:
А – время настаивания сырья. А1 – 12 часов; А2- 18 часов; А3 – 24 часа.
В – концентрация этанола. В1 – 50%; В2 – 60%; В3 – 70%.
С – размер частиц сырья. С1 – 1-2 мм; С2 – 2-3 мм; С3 – 3-4 мм.
В качестве маркеров эффективности процесса были выбраны: величина сухого остатка, количественное содержание цинаропикрина, гроссгемина и рутина. Полученные данные подвергали дисперсионному анализу. Однородность проверили с помощью F-критерия Фишера. Матрица эксперимента и полученные данные представлены в таблице.
Для определения сухого остатка использовали общепринятый гравиметрический метод, для количественного определения цинаропикрина и гроссгемина был выбран метод тонкослойной хроматографии - денситометрии на пластинках Sorbfil [1]. Рутин определяли с использованием спектрофотометрического метода.
Таблица 1
Влияние размера частиц, времени настаивания и концентрации экстрагента на выход биологически активных веществ.
|
Время,
ч |
Концентрация этанола, % |
Размер частиц сырья, мм |
Содержание
цинаропикрина, % |
Содержание гроссгемина,
% |
Содержание флавоноидов,
% |
Сухой остаток, % |
А3 |
В3 |
С2 |
1,21 |
0,061 |
0,0636 |
0,041 |
А1 |
В2 |
С2 |
1,12 |
0,308 |
0,0642 |
0,041 |
А2 |
В3 |
С1 |
2,37 |
1,21 |
0,0652 |
0,04 |
А1 |
В3 |
С3 |
0,87 |
0,38 |
0,0597 |
0,036 |
А1 |
В1 |
С1 |
0,91 |
0,129 |
0,1045 |
0,049 |
А3 |
В2 |
С1 |
1,12 |
0,261 |
0,0673 |
1,12 |
А3 |
В1 |
С3 |
0,236 |
0,0112 |
0,0669 |
0,236 |
А2 |
В1 |
С2 |
0,41 |
0,11 |
0,0661 |
0,41 |
А2 |
В2 |
С3 |
0,68 |
0,232 |
0,0595 |
0,68 |
Анализ факторов, определяющих экстракцию, показал, что наиболее значимый эффект проявили такие факторы как размер частиц и концентрация экстрагента. При этом максимальное извлечение сесквитерпеновых лактонов и флавоноидов наблюдается при использовании этанола с концентрацией 70% и размера частиц сырья – 1-3мм. Так как в ходе эксперимента время экстракции не проявило значительного воздействия на динамику истощения сырья, то в дальнейшем планируется изучить его влияние без взаимосвязи с другими факторами.
Для обоснования емкости оборудования, выбора загрузочных средств, расчета экстрагента и расходных норм были изучены технологические свойства используемого сырья. Анализ показал, что сырья обладает малой насыпной массой (0,2 г/см3), высоким коэффициентом образования внутреннего сока (2,27) и коэффициентом поглощения (1,95), что в дальнейшем позволит прогнозировать качество экстракта.
Вывод: таким образом, установлены закономерности экстракции сесквитерпеновых лактонов и флавоноидовCentaureascabiosa. Полученные данные позволяют разработать эффективную технологию экстракта василька шероховатого.
Список литературы:
1. Водорезова, Л. А. Количественное определение сантонина и тауремизина в надземной части Artemisiasantonica (Asteraceae) / Л. А. Водорезова, Т. Д. Мезенова, Д. А. Коновалов // Раст. рес. – 2007. – Т. 43, № 2. – С. 106-110.
2. Ильинских Е.Н. Актуальные вопросы изучения проблемы описторхоза в Сибири / Е.Н. Ильинских // Бюллетень сибирской медицины. – 2002. - № 1. – С. 63-69.
3. Исследование противоописторхозной активности василька шероховатого / И. П. Каминский, Э. В. Сапрыкина, Е. А. Краснов и др. // Вопр. биол., медиц. и фармацевт.химии. − 2010. - № 8 − С. 20-24.
4. Тактика широкого применения празиквантеля в комплексе мер по борьбе с описторхозом. Общие подходы к амбулаторному лечению больных описторхозом в очагах / В. Д. Завойкин, О. П. Зеля, М. М. Михайлов, В. В. Брагин // Медицинская паразитология и паразитарные болезни. – 2001. - №2. – С.13-17.
|