|
КазНМУ им. С.Д.Асфендиярова (Алматы, Республика Казахстан)
Эта работа опубликована в сборнике статей по материалам пятого конгресса молодых ученых и специалистов «Науки о человеке» / Под ред. Л.М. Огородовой, Л.В. Капилевича.- Томск, СибГМУ.- 2004.- 413 с.
Скачать сборник целиком
Введение. В современных условиях проблема местного обезболивания является актуальной, в связи с расширением спектра применения этой группы препаратов. Местноанестезирующие средства занимают центральное место в терапии неотложных состояний связанных как с природными катаклизмами, так и в течение многих социально значимых заболеваний.
Несмотря на наличие в арсенале практикующих врачей большого количества разнообразных по химическому строению анестезирующих препаратов, поиск высокоактивных, малотоксичных местных анестетиков, особенно длительного действия, продолжается и по-прежнему является актуальной проблемой. [2,4]
Наличие целого комплекса свойств, подтверждающих высокую биологическую активность производных пиперидина, стало теоретической основой проведенных исследований [3,4]
Цель работы - изучение местноанестезирующей активности вновь синтезированных производных пиперидина с МАВ №109 по №117 (под лабораторными шифрами) при инфильтрационной анестезии.
Материал и методы. Местноанестезирующая активность при инфильтрационной анестезии определяли по методу Бюльбринг-Уэйда на морских свинках-самцах массой 200-250 г. Определялась глубина анестезии, выраженная в "индексах анестезии" (максимальный индекс 36), длительность полной анестезии и общая продолжительность действия. [1,5 ] Активность соединений сравнивалась с эталонными препаратами - тримекаином, лидокаином и новокаином. Местноанестезирующие действие при инфильтрационной анестезии определилась в 0,5% растворах.
Результаты и их обсуждение. Выраженный эффект отмечен у веществ МАВ-112, МАВ-117. Индекс анестезии их равен 30,0 ±2,28, 30,0 + 0,9 соответственно. В указанной концентрации соединения превышали по силе анестезии новокаин, были равны лидокаину и уступали тримекаину.
По общей продолжительности действия МАВ-117, МАВ 112 действовали длительнее новокаина (30 и 29 минут соответственно против 22 минут), но короче тримекаина и лидокаина. Полная анестезия при введении МАВ-112 и МАВ-117 соответственно была равна 20 и 13 минутам, что в 2,2 и 1,4 раза продолжительнее, чем у новокаина. Полная нечувствительность кожи морских свинок при испытания МАВ-112 и МАВ-117 держалась несколько короче, чем при введении лидокаина. И по данному параметру указанные соединения уступали тримекаину.
При исследовании острой токсичности изучаемых соединений выявлена их малая токсичность. Соединения не обладали местнораздражающим действием.
Заключение: исследуемые соединения МАВ-112, МАВ-117 проявили активность при инфильтрационной анестезии, оказались малотоксичными, что позволяет их рекомендовать для углубленного изучения активности при данном виде анестезии.
Список литературы:
1. Р.С.Кузденбаева, К.Д.Рахимов, С.Н.Шин, Г.Н.Чуканова. Доклиническое изучение местноанестезирующей активности новых биологически активных веществ. (Методическое пособие для фармакологов). Государственный Фармакологический Комитет РК, Алматы, 2000г. -32 с.
2. Д.М.Кадырова. Изыскание и фармакологическое изучение новых местноанестезирующих средств в ряду производных пиперидина и декагидрохинолина:
Автореф. дис. докт. РК, Алматы, 1999. - 49 с.
3. Ахмедова Ш.С. Синтез, химические превращения и биологическая активность новых функционально замещенных пиперидинов: Автореф. дис. докт. - Алматы, 1996. -280с.
4. Шин С.Н. Местноанестезирующая активность и острая токсичность производных 1-(2-этоксиэтил)-4-кетопиперидина: Автореф. Дис. Канд. - Санкт - Петербург, 1992, - 18 с.
5. Ю.Д.Игнатов, Ю.Н.Васильев, И.В.Чернякова и др. Методические рекомендации по выявлению, отбору и доклиническому изучению местноанестезирующих средств. - М., 1990.-49 с.
|
