Распространенные заболевания верхних дыхательных путей (фарингит, бронхит, трахеит, ларингит), как правило, сопровождаются воспалением слизистой оболочки гортани. Это проявляется в виде сухости в горле, першения и кашля. Для уменьшения воспалительного процесса нередко назначают сбор грудной №3, в состав которого входят: корни алтея и солодки, плоды аниса, листья шалфея, почки сосны. Фармакотерапевтическая активность сбора обусловлена гармоничным сочетанием и взаимодействием биологически активных веществ, содержащихся в используемых растениях. Эфирные масла, дубильные вещества и флавоноидные соединения почек сосны, плодов аниса, листьев шалфея обладают противовоспалительной, антисептической активностью. Глицирризин, содержащийся в корнях солодки, оказывает выраженное противовоспалительное и отхаркивающее действие. Слизи корня алтея смягчают твердые налеты на гортани, действуют обволакивающе; они покрывают слизистые оболочки тонким слоем, предохраняя их от дальнейшего раздражения [1].
Эффективность применения сбора ограничивается из-за неполного использования БАВ, низкой стабильности, низкого уровня стандартизации, трудности в индивидуальном дозировании.
Цель нашей работы - перевод сбора в экстрактивный комплекс и создание на его основе стабильных, стандартизованных лекарственных форм в виде таблеток для рассасывания в полости рта, гранул и сиропа.
Для достижения этой цели были решены следующие задачи:
1)    проведена стандартизация (по экстрактивному и полисахаридному комплексам) сырья и настоя, полученного из сбора по предлагаемой производителем технологии;
2)    изучено влияние различных факторов на выход биологически активных веществ из сырья и разработана рациональная технология экстрагирования;
3)    на основе сухого экстракта получены стабильные лекарственные формы и проведена оценка их качества.
В качестве показателей стандартизации выбран полисахаридный комплекс и флавоноиды. Для количественного определения полисахаридов использован метод спектрофотометрии, основанный на измерении оптической плотности продуктов взаимодействия моносахаридов, образовавшихся после гидролиза, с кислотой пикриновой в щелочной среде. В качестве стандартного образца использован стандартный раствор глюкозы с максимумом поглощения при длине волны 470 нм [2]. Количественное определение флавоноидов, осуществляли спектрофотометрически, изучая спектральные характеристики алюминиевых комплексов соединений при оптимальной длине волны 415 нм. В качестве ГСО использовали раствор рутина [3].
Изучение влияния различных параметров на процесс экстрагирования показало, что оптимальными условиями по выходу биологически активных веществ и степени истощения сырья являются: размер частиц - 5-7 мм; вид экстрагента - этанол 40% и вода очищенная; соотношение сырья и экстрагента - 1 : 10; продолжительность настаивания - 4 час; число ступеней экстракции - 2; температурный режим - 25 + 5°С; метод экстрагирования - динамическая мацерация с последовательным извлечением этанолом 40% и водой очищенной.
Обоснованием выбора экстрагента послужила природа БАВ. Эфирные масла, флавоноиды лучше извлекаются этанолом, а полисахаридный комплекс корня алтея - холодной водой, что доказано экспериментально. Кроме этого, этанол повышает устойчивость сухого экстракта к микробной контаминации.
Извлечение, полученное по разработанной технологии, переводили в сухой экстракт путем выпаривания в щадящем режиме с последующей сушкой в термостате при температуре 30 + 5°Сдо остаточной влажности не более 5%.
В качестве лекарственных форм выбраны таблетки для рассасывания в полости рта, гранулы и сироп. Таблетки обладают рядом общеизвестных положительных качеств (малый объем, точность дозирования, массовое производство, длительные сроки хранения, удобство применения и транспортировки и др.). Рассасывание в полости рта позволяет достаточно длительное время орошать слизистую гортани биологически активными веществами. Гранулы имеют преимущества перед таблетками за счет возможности сокращения стадий технологического процесса (исключается прессование и покрытие таблеток оболочкой), небольшого количества вспомогательных веществ, высокой биологической доступности, однородного распределения лекарственных веществ в желудке и кишечнике, что позволяет избежать высоких местных концентраций. Растворение гранул в теплой воде перед приемом позволяет уменьшить неприятные ощущения (сухость, першение, боль при глотании) за счет смягчающего и обволакивающего действия экстрактивного комплекса сбора. Лекарственные сиропы особенно удобны в детской практике.
Выбор вспомогательных веществ, при разработке технологии таблеток и гранул, обусловлен высокой гигроскопичностью сухого экстракта. В качестве наполнителя использовали МКЦ и влагорегулятор -лактозу, увлажнителя - этанольный раствор МКЦ. В качестве лубриканта (скользящего вещества) выбран разрешенный фармакопеей кальция стеарат. Достаточную прочность таблеткам придало введение в таблеточную массу МКЦ, обладающую хорошими самосвязывающими и саморазрыхлющими свойствами.
По разработанным прописям получены гранулы методом влажной грануляции. Лекарственные формы с экстрактивным комплексом: сироп, гранулы и таблетки стандартизовали в соответствие с требованиями ГФ XI. Таблетки, полученные по предлагаемой технологии, имеют хороший внешний вид, прочность 99±2,1%, распадаемость 30 мин, отклонение в средней массе не превышает 5%, содержание полисахаридов составило 3,07+0,24%. Гранулы имеют хороший внешний вид и сладкий вкус, прочность 97±3,4%, распадаемость 1±0,05 мин, содержание частиц с размером 0,2 мм составяет 89±1,5%, содержание полисахаридов 3,1+0,24%. Лекарственный сироп с содержанием сахара 63,5±2,2% содержит 2,86±0,6% полисахаридов.
Выводы:
Разработанная технология экстрагирования сбора грудного №3 позволяет обеспечить истощение сырья по флавоноидам, 73,66-78% полисахаридному и экстрактивному комплексу. Полученные лекарственные формы отвечают общим требованиям ГФ XI.