|
Пермская государственная фармацевтическая академия, г. Пермь
Эта работа опубликована в сборнике "НАУКИ О ЧЕЛОВЕКЕ" – Сборник статей молодых ученых и специалистов /Под ред. Л.М. Огородова, Л.В. Капилевич. – Томск, СГМУ.- 2002.-254 с.
Скачать сборник целиком
Общепринятая классификация противосудорожных средств в настоящее время претерпевает значительные изменения, что связано с появлением большого количества антиконвульсантов. Единой химической классификации современных групп противосудорожных средств до сих пор нет. Имеется перечень применяемых в медицине антиконвульсантов [1], известны также три обзора - отечественный [2] и два зарубежных [3,4] по ряду противосудорожных средств, включающих, в основном, циклические имиды и уреиды. Предлагаемая классификация основана на строении противосудорожных препаратов и субстанций. Выделены общие фармакофорные фрагменты молекул, обоснованы 5 основных групп.
|
Структурные группы
антиконвульсантов
|
Кол-во активных соед. (%)
|
Общее кол-во соед.
|
|
1. Соединения с профармакофорным цепным амидным звеном. Амиды и
гидразиды алкил-, циклоалкил-, арил- и гетерилзамещенных моно- и дикарбоновых
|
Препараты: вальпромид,
хлоракон, фенакон,глипрофен,милацемид, дифоксазид, цигептамид, карбамазепин и
др.
|
|
2. Соединения с профармакофорным амидным звеном в кольце. Окса-, тиа-,
аза-гетероциклы с имидным фрагментом (циклические имиды, циклические уреиды)
|
Препараты: пуфемид, этосуксимид, морфолеп, диметадион, триметин,
нирванол, гексамидин, нитразепам, седуксен
|
73(44)
|
165
|
|
3. Нециклические соеднения с профармакофорной
карбонильной группой
|
15(53)
|
28
|
|
4.Соединения с профармакофорным ацильным звеном, не содержащие амидной
группы
|
Препараты: вальпроевая кислота, вальпроат натрия
|
|
5.Соединения с различными профармакофорными
гетероциклическими фрагментами
|
Препараты: метиндион, нафтимидон, дензимол, сультиам,
морфолеп
|
20(28)
|
72
|
|
Итого:
|
422(40)
|
1060
|
Литература
1. Машковский М.Д. Лекарственные средства (пособие для врачей). - Харьков: Торсинг, 1997. Ч. 1. С. 29-45.
2. Бакибаев А. А., Горшкова В. К. Синтетические противоэпилептические препараты: обзор и перспективы // Бюллетень Томского научного центра АМН СССР. Томск, 1991. Вып. 3. С. 61-79.
3. Delgado J.N. Anticonvulsants //Amer. J. Pharm. Education. 1990. Vol. 54. P. 186-189.
4. Hadjipavlou-Litina D. Review, revaluation, and new results in quantitative structure - activity studies of anticonvulsants // Med. Res. Rev. 1998. Vol. 18. № 2. P. 91-119.
|
