Сибирский государственный медицинский университет, г. Томск
Кафедра фармацевтической химии
Эта работа опубликована в сборнике статей по материалам 70-й Юбилейной итоговой научной студенческой конференции им. Н.И. Пирогова (г. Томск, 16-18 мая 2011 г.), под ред. В. В. Новицкого, Л. М. Огородовой. − Томск: Сибирский государственный медицинский университет, 2011. − 430 с.
Актуальность: растения рода Centaurea (Василек) семейства Asteraceae (Сложноцветные) издавна применяются в народной медицине. Из представителей этого рода наиболее полно изучен и введен в официнальную медицину василек синий (CentaureaCyanus).В настоящее время ведутся многочисленные работы по изучению химического состава и фармакологических свойств других видов васильков. В их число входит и объект данного исследования – василек ложнопятнистый (CentaureapseudomaculosaDobrocz).
Для василька ложнопятнистого, как и для многих видов рода Centaurea, характерно наличие сесквитерпеновых лактонов (СЛ). Интерес к этой группе соединений не только не ослабевает, но с каждым годом возрастает, что связано, прежде всего, с широким спектром их биологической активности: противоопухолевой, противовоспалительной, бактерицидной, кардиотонической, спазмолитической, анальгетической [1]. Исследования василька ложнопятнистого, проведенные на кафедре фармацевтической химии, показали наличие у данного вида выраженной противоописторхозной активности, которая, по видимому, связана с наличием СЛ.
Цель настоящей работы заключается в исследовании сесквитерпеновых лактонов василька ложнопятнистого и оценке возможности его применения в медицине.
Материалы и методы: объектом исследования являлась надземная часть (листья, цветки и тонкие стебли) василька ложнопятнистого, собранного в фазу цветения в окрестностях г. Томска в пределах его естественного ареала.
Предварительное заключение о присутствии в траве василька ложнопятнистого СЛ делали на основании ИК-спектроскопии. Для идентификации СЛ использовали метод обращено-фазовой ВЭЖХ на приборе HEWLETTPACKARDAgilent 1100 Series.
Сумму СЛ изолировали, используя экстракцию сырья смесью хлороформа с этанолом (4:1) с последующей обработкой сгущенного экстракта этанолом, петролейным эфиром и хлороформом. Применение данной схемы позволяет получить максимально очищенную и концентрированную вытяжку, представляющую собой сумму СЛ.
Выделение индивидуальных веществ проводили методом адсорбционной колоночной хроматографии на силикагеле (КСК с размером частиц 120/220 мкм, силикагель Л с размером частиц 40/100 мкм).
Контроль над разделением осуществляли методом хроматографии в тонком слое сорбента на пластинках «Sorbfil ПТСХ-П-А» (Россия) в восходящем токе выбранной системы растворителей при температуре 19-23оС в герметически закрытых стеклянных камерах. Нанесение исследуемых растворов на хроматографические пластинки осуществляли при помощи капилляров. Для детектирования пятен веществ на хроматограммах использовали насыщенный раствор калия перманганата.
Все растворы (элюаты с колонок, экстракты) упаривали при пониженном давлении на роторном испарителе Rotadest LD 601 при температуре не выше 50оС.
Результаты исследования и выводы: наличие в ИК-спектре экстрактов василька ложнопятнистого интенсивной полосы поглощения в области 1750-1740 см-1 указывало на присутствие γ-лактонов.Состав СЛ исследовали методом ВЭЖХ и ТСХ в сравнении с имеющимися стандартами (гроссгемин, цинаропикрин, репин). Обнаружены два СЛ гвайанового типа: цинаропикрин (13,5 %) и гроссгемин (6,8 %).
При разделении суммы СЛ методом колоночной хроматографии на силикагеле выделено вещество, которое по данным ТСХ в разных системах растворителей является индивидуальным и не совпадает с имеющимися стандартами. В ИК-спектре выделенного вещества присутствует полоса поглощения при 1754 см-1, характерная для карбонильной группы. Отсутствие в ИК-спектре полосы поглощения при 1620-1600 см-1 свидетельствует о том, что выделенное соединение не является ароматическим. Это позволило предположить , что карбонильная группа находится в составе γ-лактона, а выделенное соединение является СЛ.
Противоописторхозную активность суммы СЛ оценивали по коэффициенту интенсэффективности (ИЭ), который рассчитывали по формуле:
где К – количество описторхов у животных контрольной группы;
О – количество описторхов у пролеченных животных
ИЭ суммы СЛ составляет 50,2±6,7%. ИЭ препарата-сравнения билтрицида составляет 60,4±7,9%. Эти данные дают основание считать василек ложнопятнистый перспективным сырьем для получения противоописторхозного средства.
Список литературы:
1. Рахимова, Б.Б. Сесквитерпеновые лактоны растений рода Centaurea / Б. Б. Рахимова // Проблемы развития фитохимии и перспективы создания новых лекарственных средств Институт фитохимии. – Караганда, 2005 г. – Вып. 2. – С. 38-76.
2. Рыбалко, К. С. Природные сесквитерпеновые лактоны / К. С. Рыбалко – М.: Медицина, 1978. – 320 с.
3. Перспективы выявления растений, содержащих сесквитерпеновые лактоны: Растительные подтрибыCentaurae O. Hoffm. сем. Aster. / К. С. Рыбалко, Д. А. Бакаин, Р. И. Евстратова, А. И. Шретер // Растит.ресурсы. – 1975. – Т. II, вып. 11. – С.131-144.
|
