Эпилепсия относится к тяжелым нервно-психическим заболеваниям, часто с прогрессирующим течением. Поражает 0,5 - 1% взрослого населения и 1 - 2% детей и нередко приводит к инвалидизации больных. Применяемые в настоящее время синтетические противосудорожные препараты при длительном назначении вызывают ряд побочных реакций. Известно, что природные соединения менее токсичны, поэтому поиск перспективных антиконвульсантов природного происхождения является важной задачей экспериментальной фармакологии.
Целью настоящей работы явилось химико-фармакологическое исследование надземной части василька шероховатого, как потенциального противосудорожного средства.
Василек шероховатый (Centaurea scabiosa L., Asteraceae) многолетнее травянистое растение, применяющееся в народной медицине в качестве вяжущего мочегонного противовоспалительного средства, для лечения малярии, желтухи, водянки, при зудящих сыпях и болях в пояснице. Данное растение имеет значительную сырьевую базу на территории России.
Проведенные исследования химического состава надземной части василька шероховатого показали наличие следующих групп биологически активных веществ: флавоноидов (рутин, кверцетин, апигенин, скутелларин, апиин, байкалеин), кумаринов, дубильных веществ, сапонинов, сесквитерпеновых лактонов (скабиолид 0,05%), полисахаридов, фенолокислот (кофейная, хлорогеновая)[2].
Оценка противосудорожных свойств василька шероховатого проводилась по двум скрининговым тестам: коразоловое титрование и максимальный электрошок (МЭШ).
Суммарный экстракт, а так же фракции полученные из него (хлороформная, этилацетатная, бутанольная и водная) вводили перорально в виде крахмальной и масляной взвеси. Исследования выполнены на 120 беспородных мышах обоего пола массой тела 18 -24г. Животные содержались в условиях вивария на стандартной лабораторной диете.
Критерием противосудорожного эффекта в тесте МЭШ является предупреждение фазы тонической экстензии на фоне действия препарата [4]. Для сравнительной оценки активности исследуемых веществ определяли величину ЭД50 - дозу, вызывающую предохранение 50% животных от тонических судорог, по методу Литчфилда и Уилкоксона в модификации Рота [1]. В тесте коразоловое титрование регистрировали количество коразола, вызывающее фазу тонической экстензии задних конечностей у животных [3]. Затем вычисляли среднюю пороговую дозу коразола. Достоверность различия пороговых доз коразола, вызывающий судорожный припадок у мышей контрольной и опытной групп, рассчитывали по методу непрямых разностей.
Исследования показали, что суммарный экстракт и его хлороформная фракция обладают выраженной противосудорожной активностью. Это послужило основой для дальнейшего более подробного изучения их химического состава.