К препаратам для лечения алкоголизма, предъявляются требования малой токсичности, широты терапевтического действия и отсутствия аллергических реакций.  Имеющиеся на данный момент средства (тетурам, кальция карбамид, метронидазол, некоторые нитрофураны и др.), учитывая длительность применения, являются токсичными. Указанным выше требованиям, как правило, удовлетворяют средства растительного происхождения.

Целью настоящей работы явились разработка и стандартизация растительного сбора, получение на его основе фитопрепарата в качестве лечебно-профилактического средства при алкоголизме.

На основе литературных данных об использовании растений и путях биотрансформации алкоголя в организме создан растительный сбор из пяти компонентов: корневища с корнями рапонтикума сафлоровиднго, корневища и корни девясила высокого, трава чабреца, листья брусники, плоды шиповника. При разработке сбора исходили из следующих положений: в состав его должны входить растения, не содержащие токсичных компонентов, обладающие способностью подавлять влечение к алкоголю, воздействовать на метаболизм и экскрецию спирта, обладать детоксицирующим, общеукрепляющим действием, стимулировать репаративные процессы в организме. Биологически активные вещества рапонтикума и девясила увеличивают активность трансаминаз: аланилтранcаминазы (глюконеогенез) и аспартаттрасаминазы (трансаминирование, утилизация кетокислот через ЦТК), что будет способствовать антитоксическому действию, а также уменьшать ПОЛ (антиоксидантное действие компонентов сбора). Чабрец уменьшает развитие гиперхолестеринемии, гиперлипопротеинемии, снижает коэффициент холестерин / фосфолипиды, тормозит накопление холестерина в аорте, уменьшает содержание его в печени. Указанные компоненты сбора в сочетании с витаминами повышают адаптивные возможности организма. Арбутин в листьях брусники способствует выведению продуктов метаболизма, обладая диуретическими свойствами[3].

Стандартизация сырья. Определение подлинности компонентов сбора проводили методом ТСХ на пластинках «Sorbfil», используя достоверные образцы – свидетели, а также качественные реакции на арбутин и дубильные вещества (брусника).

Количественное определение аскорбиновой кислоты (шиповник) проводили титриметрическим методом по ГФ ХI издания; арбутина (брусника) – иодиметрическим методом по ГФ ХI издания и методом прямой спектрофотометрии при λ=285 нм; сесквитерпеновых лактонов (девясил) – методом спектрофотометрии продуктов взаимодействия сесквитерпеновых лактонов (СЛ) с раствором пара-диметиламинобензальдегида в серной кислоте при λ = 450 нм.

Нами разработаны факторы оптимизации при получении извлечений. Рациональной схемой получения сухого экстракта признана трехступенчатая водная экстракция растительного сбора на водяной бане при 90°C с последующим высушиванием при 40-60°C [4]. Определены оптимальные технологические свойства лекарственного сырья. Данные представлены в таблице.

Таблица. Физико-химические и технологические свойства компонентов сбора

В соответствии с требованиями ГФ XI проведена оценка доброкачественности сухого экстракта по показателям: описание, подлинность, содержание влаги и тяжелых металлов. Подлинность устанавливали на основании данных ТСХ по показателям: экдистероиды, СЛ, арбутин, аскорбиновая кислота, тимол. Содержание тяжелых металлов составляет менее 0,01 %. Влажность сухого экстракта менее 5 %.

С целью установления характера и выраженности повреждающего действия на организм и оценки безопасности применения сухого экстракта проведено изучение острой токсичности на белых беспородных половозрелых мышах (самках) при внутрижелудочном способе введения. Сухой экстракт растворяли в очищенной воде и вводили в желудок мыши с помощью зонда в объеме 0,5 мл. Каждую дозу исследуемого экстракта испытывали на группе из восьми животных, контрольной группе вводили 0,5 мл очищенной воды. После введения исследуемого экстракта в течение двух недель наблюдали за двигательной активностью и поведенческими реакциями животных. В процессе испытания не отмечено изменений общего состояния животных, координации движений, тонуса скелетных мышц, реак­ции на тактильные, болевые, звуковые и световые раздражители [5]. На основании проведенных исследований установлено, что токсичность анализируемого экстракта свыше 10000 мг / кг. Таким образом, его можно отнести к 4-му классу токсичности  как вещество малотоксичное.

Список литературы:

1.   Меньшикова, Н. Л. Растения против алкоголя / Н. Л. Меньшикова. – Челябинск: Металлургия Урала, 1998. – 64 с.

2.   http://old.iamik.ru/262.html

3.   Рослый, И. М. Биохимия и алкоголизм (I): метаболические процессы при алкоголизме / И. М. Рослый, С. В. Абрамов, В. Р. Агаронов, А. В. Иванов, Ю. А. Шуляк // Вопросы наркологии. – 2004. - № 2. - С. 70-79.

4.   Пономарев, В. Д. Экстрагирование лекарственного сырья / В. Д. Пономарев. - М.: «Медицина», 1976. - 202 с.

5.   Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ / Под общей редакцией члена-кор. РАМН, проф. Р. У. Хабриева. – М.: ОАО «Издательство «Медицина». - 2005. – 832 с.