Пермская государственная фармацевтическая академия (г. Пермь)
Эта работа опубликована в сборнике "НАУКИ О ЧЕЛОВЕКЕ" – Сборник статей молодых ученых и специалистов / Под ред. Л.М. Огородовой, Л.В. Капилевича. – Томск. - СГМУ. – 2003. – 268 с.
Скачать сборник целиком
Большинство патологий в проктологической практике сопровождается воспалением и болью. С целью ликвидации этих явлений целесообразно использовать в качестве действующего компонента наружных лекарственных форм новый высокоэффективный отечественный местный анестетик анилокаин, обладающий выраженной поверхностноанестезирующей активностью [2]. Ценным свойством анилокаина является наличие противовоспалительной и умеренной антимикробной активности [1], чем он выгодно отличается от других применяемых практикой местных анестетиков.
Целью исследований является разработка состава, технологии и стандартизация лекарственных форм анилокаина для наружного применения, в частности суппозиториев для экстемпорального и промышленного производства.
На первоначальном этапе исследований осуществлен выбор суппозиторных основ, обеспечивающих оптимальные технологические характеристики.
В качестве суппозиторных основ исследованы гидрофобные (твердый жир), дифильные (витепсол Н-15 и W-35) и гидрофильные, представляющие собой сплав полиэтиленгликолей различной молекулярной массы (ПЭГ) композиции. Для обеспечения структурно-механических свойств в ряд основ введены ПАВ. Суппозитории готовили методом выливания по общепринятой схеме. Анилокаин в основы вводили по типу эмульсии. Для оценки качества суппозиторных основ определены следующие физико-химические показатели: температура плавления, температура застывания, время полной деформации, время растворения, определение перекисного, йодного чисел и числа омыления. С целью окончательного выбора оптимального носителя изучали высвобождение анилокаина из суппозиториев методом равновесного диализа через полупроницаемую мембрану. В качестве диализной среды использовали боратный буферный растворитель со значением рН 7,8, что соответствует рН слизистой прямой кишки. Наиболее быстрое и полное высвобождение анилокаина из суппозиториев наблюдается в случае использования основы липофильного характера: твердый жир, эмульгатор Т-2, парафин (для экстемпорального изготовления) и композиции ПЭО-400, ПЭО-1500 и ПЭО-4000 (для промышленного изготовления). Суппозитории имели торпеобразную форму, средняя масса составляла 2,0 ± 0,12 г. Время полной деформации для гидрофобной основы не превышает 15 мин., температура плавления 330С, время растворения для ПЭО композиции составило 27 мин. Определение структурно-механических показателей суппозиториев показало, что они соответствуют требованиям ГФ XI издания.
Количественное определение анилокаина в суппозиториях проводили методом экстракционного титрования 0,015 М раствором натрия лаурилсульфата, обеспечивающим унификацию методов оценки качества на этапе субстанция - лекарственная форма. Изучены важнейшие условия анализа: рН водной фазы, природа экстрагента и его соотношение с водной фазой. Относительная ошибка определения не превышает 0,7%. Установлено, что присутствие суппозиторных основ не оказывает влияния на результаты количественного определения анилокаина.
Литература:
1. Панцуркин В.И., Колла В.Э., Одегова Т.Ф., Олешко Л.Н., Алексеева И.В., Малкова Т.Л., Чащина С.В., Сыропятов Б.Я. // Патент РФ № 2139050.
2. Хорошкова Н.В., Панцуркин В.И., Шкляев В.С., Горнова Н.А., Прянишникова Н.Т. // Патент РФ № 1146989.
